높은 혈압 강하 효과와 복용 편의성을 위한 세번의 도전
[의학신문·일간보사=김상일 기자]종근당이 자체 기술로 개발한 텔미사르탄/암로디핀 개량신약 텔미누보는 텔미사르탄(Telmisartan)/s-암로디핀(S-amlodipne) 복합제로 텔미사르탄과 암로디핀 각각의 한계를 극복한 혁신적이고 차별화된 제품으로 연구개발에만 10년 이상이 소요됐다.
텔미누보는 텔미사르탄과 혈압 강하 효과가 탁월한 암로디핀의 복합제로 설계됐지만 암로디핀은 부작용으로 부종이 발생하는 한계를 가지고 있었다. 이에 종근당기술연구소는 암로디핀의 치료효과는 유지하면서, 부작용은 개선한 텔미사르탄/암로디핀 복합제를 개발 목표로 설정했다.
암로디핀은 알(R)형과 에스(S)형이 혼합된 물질로, 치료효과는 에스형이 나타내며, 부작용은 알형에서 유발되는 것으로 알려져 있었다.
관건은 알형을 제거하고 에스형만으로 복합제를 제조 할 경우 불순물이 발생하는 문제점을 해결함과 동시에, 에스형 만으로 제조한 복합제의 효과를 임상 시험을 통해 입증해야 하는데 텔미누보는 불순물 생성을 방지하는 독보적인 기술을 확보했고, 임상시험을 통해 동등한 치료효과를 입증했다.
다음단계는 기존 알루미늄 포장의 개으로 약포지에 타 제품과 함께 넣어서 제품 변질을 방지 할 수 있는 텔미사르탄 제품은 없었다. 특히 고령환자들의 경우, 알루미늄 포장의 약을 따로 처방할 경우, 다른 병용 약물과의 혼동으로 인해 복용을 잊는 경우가 흔하게 발생한다.
이에 종근당은 공기중에서 변질이 없는 텔미사르탄 제조 및 포장개선을 목표로 연구를 시작해 텔미누보정의 인습성을 개선해, 유통과 보관중에 공기 접촉으로 인한 변질 발생을 방지 할 수 있는 기술을 가미한 두번째 텔미누보정을 완성시켰다.
다음은 약제크기를 줄이는 도전으로 고혈압은 고령 환자가 다수이며, 당뇨 및 고지혈증의 약물을 병용하는 환자 비율이 많은 질환이다. 따라서, 약제 크기는 환자의 복용 편의성에 매우 중요하다.
그러나 인습성을 개선하면서 첨가제의 양을 감소시키는 것은 쉽지 않았다. 통상적으로 인습성은 일정량 이상의 첨가제를 가미하여 개선하는데, 인습성을 개선하면서 첨가제까지 감소시키 기 위해서는 혁신적인 제제화 기술이 필요했기 때문이다.
종근당은 특허 등록을 통해 텔미누보정 개발 기술에 대한 신규성, 진보성 및 독창성을 인정받았다. 2018년 제 9차i R 52 장영실상을 수상함으로써, 약제의 복용 편의성 향상을 통한 환자의 치료효과 개선과 삶의 질개선에 대한 공로를 인정받는 영예를안았다.
텔미누보를 개발한 종근당기술연구소 임종래 상무는 “수많은 도전과 실패의 순환을 통해 첨가제의 함유량을 현격하게 줄이면서도 인습성 개선을 동시에 해결할 수 있는 기술을 확보했다"며 "기존 제품에 비해 용량에 따라서 약 30%부터 많게는 50%까지 정제의 크기를 감소시키는 혁신을 달성해 세번째의텔미누보정을완성했다”고설명했다.