통증·염증 완화시키고 위장관계 이상반응 감소시킨 선택적 COX-2 억제제
출시 이후 17년 간 약 3500만명 이상의 환자들에게 처방
쎄레브렉스 출시 전, 기존 비스테로이드성 소염진통제는 이클로옥시게나아제를 모두 억제해 프로스타글라딘 생산을 차단함으로 진통 및 소염 효과를 냈다. 그러나 이러한 방식의 진통제는 위장 점막 보호, 신장 및 혈소판 기능 지원 작용까지 차단해 이상반응이 발생했다.
이 같은 소염진통제의 이상반응을 해결하기 위해 이후 다양한 가설의 정립과 입증이 진행됐고, 결국 COX-1은 위장과 신장, 혈소판 등에 영향을 미치고 COX-2가 염증 혹은 통증을 일으킨다는 작용 기전이 확인됐다.
이에 COX-2를 선택적으로 억제해 기존 비스테로이드성 소염진통제와 효과는 동등하지만, 위장관계 안전성을 높일 수 있는 약물의 개발이 진행됐다.
연구를 통해 개발된 후 최초로 허가된 선택적 COX-2 억제제인 ‘쎄레브렉스’ 는 사람에서의 치료 농도에서 위장관 점막 보호와 관련된 COX-1 효소를 거의 억제하지 않고, 통증과 염증을 유발하는 COX-2 효소를 선택적으로 억제한다.
이를 통해 COX-1과 COX-2 효소를 비선택적으로 억제하는 다른 비스테로이드성 소염진통제에 의해 흔히 발생할 수 있는 이상반응인 위장관계 합병증의 위험을 낮추면서 염증 및 통증을 완화시킨다.
쎄레브렉스는 최초의 선택적 COX-2 억제제로 지난 1998년 미국에서 허가 된 이후 국내에서는 2000년 5월 허가 를 받았으며, 약 17여 년간 3,500만명 이상의 환자들에게 처방되어 왔다.
더불어 쎄레브렉스는 국내에서 2015년 6월 특허만료 후 1년이 경과 시점에 약가가 제네릭 약제 및 비선택적 NSAIDs와 위장관계 보호제(예: PPI) 병용군과 유사한 수준으로 인하되면서 보다 비용 효과적인 치료 옵션을 제공하고 있다.